艾伯维作罢 Filgotinib 转而开发自有 JAK 抑制剂 ABT-494

艾伯维将从 Galapagos 许可取得的一款 JAK 类固醇选举权为由交还，并转而年底以前要将其自己的用药后退到 3 期试验中所。艾伯维的 ABT-494 在两项对氨甲蝶呤或一种坏死q（TNF）阻滞剂不会必要鼓动的类风湿痛风病患者作准备的试验中所取得无症状结果，而这些结果也更进一步艾伯维不得不放弃 Galapagos 的 JAK 类固醇。

这项不得不对卢森堡 Galapagos 的股市遭受关键性影响，在投资者告知艾伯维不得不交还 Filgotinib 的选举权时，Galapagos 的股市徐徐急跌近 20%。分析人士确信，其中所的状况也许是 Galapagos 用药不太不利的剂量及临床以前研究中所所注意到到的相容性信号（男性生殖毒性），但在写这篇文章时这尚未得到证实。

在 JAK 类固醇美国市场中所，以以前的合作伙伴现在将成为一对一的的企业，两家子公司都指出他们的衍生物是「毫无疑问的」，他们试图挑战药厂的托法替尼，托法替尼是现今唯一一款获批用于类风湿痛风用药的 JAK 类固醇。

「我们确信 ABT-494 有也许成为病患者一种一流的外科手术用药，」艾伯维顾问科学官 Severino 称。「在我们看来，由于不确定性因素不够少，ABT-494 也提供者了进入 3 期开发的一种不够较快种系统。」

与此同时，Galapagos 回应该子公司也碰到了「Filgotinib 在合作开发中所的一条较快种系统」，称该子公司已在与多家对许可该用药感兴趣的制药子公司进行时洽谈。托法替尼于 2012 年被首次批文用于外科手术类风湿痛风，月内上半年该用药意味着 2.24 亿美元年销售额，这一年销售额仍是相当温和的，但与 2014 年同期相比较差不多是两倍，这表明该系列产品正要蓄势待发。

这款用药的蓬勃发展已受到 FDA 不得不的局限，FDA 仅有批文该用药 5 mg 一天两次的剂量，称 10 mg 剂量不被确信有必要的风险-必要利用比率，同时药厂这款专营权用药在拉丁美洲不够有遭受到挫折，欧盟差点未批文这款用药。

与此同时，药厂也接踵而来着其它 JAK 类固醇美国子公司的猛烈竞争，其中所都有 Incyte 与礼来日用一次的 Baricitinib，这款用药月内底以前将进行时时一项 3 期试验。ABT-494 也将作为一款日用一次的外科手术用药进行时次测试。

JAK 是 Janus 腺苷的英文名称，在多种炎症性疾病及一些类型的癌症中所，有些酶被作为用药的靶点，而 JAK 就是这一家族中所的一种酶。这种酶有多种不同的免疫球蛋白（如 JAK-1、JAK-2 和 JAK-3），所有在研的该类类固醇稍有不同，一些免疫球蛋白与其它免疫球蛋白相比较有不够好的活性。

例如，Baricitinib 对 JAK-3 免疫球蛋白不太有活性，而 Galapagos 回应，Filgotinib 对 JAK-1 免疫球蛋白有高度的依赖性，据这家卢森堡的子公司称，该用药对 JAK-1 免疫球蛋白的依赖性不够有 ABT-494 的三倍。

现今，托法替尼与这些用药彼此间背后的差异仅有是暗示，在任何一流的指出可以判定之以前，外科正要等待 3 期结果及潜在的对比试验。与此同时，药厂正试图用托法替尼一种日用一次的制剂（如果取得批文，其也许于 2016 年年末上市）及新的适应症（如银屑病）来建立联系其自己的美国市场领先地位。

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撰稿人： 冯志华